药物别名:舒降之、塞瓦停、泽之浩、西之达、舒降脂、新伐他汀、辛可、司伐他汀、斯伐他汀、Sivastatin
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
调整血脂及抗动脉粥样硬化药物
三级分类:
HMG辅酶A还原酶抑制剂
药物别名:
舒降之、塞瓦停、泽之浩、西之达、舒降脂、新伐他汀、辛可、司伐他汀、斯伐他汀、Sivastatin
药理作用:
参见:洛伐他汀
药动学:
口服吸收较完全(80%),在肝脏内首关效应强,食物的存在不影响其吸收。本品为无活性的前体药,口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式,其中95%与
血浆白蛋白相结合,只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。半衰期约15.6h,在人体内代谢途径尚不十分清楚,微粒体细胞色素P
450同工酶系可能起主要作用。代谢产物主要经胆道和肾脏排出,核素
14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。
适应证:
参见:洛伐他汀
禁忌证:
参见:洛伐他汀
注意事项:
如血清总胆固醇水平<3.6mmol/L或LDL-胆固醇水平<1.94mmol/L,需减量。肾功能不全患者不需调整剂量。
不良反应:
最常见不良反应是胃肠道症状,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。本品引起肝脏受损并不常见,主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍),通常无临床意义。少数服用HMG-
CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但这种肌炎常为自限性。
用法用量:
常用剂量为每次5~80mg,每晚顿服。
药物相应作用:
1.同
洛伐他汀。2.本品与利托那韦合用可引起横纹肌溶解。
专家点评:
国外进行大的循证医学研究表明,使用辛伐他汀治疗高胆固醇血症患者,每天两次口服,每次5~10mg,TC下降27%,LDL-ch下降34%,TG下降10%,HDL上升9%,治疗原发性高胆固醇血症,辛伐他汀的效果要优于同类产品
普伐他汀。使用本品治疗杂合子家族性高胆固醇血症,此病是由于遗传缺陷,他们细胞膜上LDL受体另有正常人一半,经辛伐他汀8周治疗后,也可出现稳定的作用,LDL-ch降低43%~85%,TG降低21%~38%,不良反应罕见。
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